23/06/2014   Cos'è il GW1516 (o GW501516)






La Wada aveva lanciato un allarme relativo all'uso improprio di un medicinale prodotto dalla Glaxosmithkline e ritirato dalla sperimentazione in quanto nonostante curasse l'obesità e rinforzasse i muscoli delle cavie raddoppiando la loro resistenza queste morivano di tumore

La Wada, l’agenzia mondiale antidoping il 21 marzo 2013 aveva lanciato un allarme relativo ad un nuovo farmaco dopante capace di aumentare esponenzialmente le prestazioni dell’atleta che lo assume mettendo però a serio rischio la sua vita.

 

Tutto è partito da un comunicato abbastanza stringato pubblicato sul suo sito. 

 

Secondo la Wada nel mercato nero sarebbe possibile acquistare un farmaco chiamato con il suo nome di sperimentazione, GW501516. Questo sarebbe già stato usato da qualche atleta probabilmente ignaro del fatto che la composizione chimica dello stesso può mettere potenzialmente in serio pericolo la vita della persona che lo ha assunto.

Tale prodotto è così pericoloso che la stessa casa produttrice ha deciso di abbandonare il progetto sperimentale dopo i risultati dei test pre-clinici. Per questo un suo uso clinico non verrà mai accettato. Non solo, già qualche atleta è stato pizzicato ad usare tale sostanza. Per questo sono state messe in allerta le agenzie anti-doping di tutto il mondo.

 

 

Entriamo più in profondità

 

Il GW1516 è un composto studiato e sviluppato dalla casa farmaceutica GSK, per combattere l'obesità. Il GW1516 ha l'effetto su un gene coinvolto sulla costruzione e il funzionamento del muscolo, chiamato PPAR-delta. 

A seguito delle sperimentazioni clinica su topi, è stato accertato, che le cavie a cui era stato somministrato questo composto chimico, aumentavano la resistenza i modo esponenziale, tanto da correre il doppio della distanza, rispetto alle cavie a cui invece non era stato somministrato; tuttavia, è stato accertato, sulle cavie, che la somministrazione, ha determina l'insorgere del cancro su diversi organi, quali fegato, testicoli, lingua, ovaie, utero, vescica, stomaco, pelle. 

 

 

Come opera

 

La sperimentazione del GW1516, sulle cavie, ha dimostrato una lenta contrazione muscolare, con l'effetto di bruciare i grassi, invece degli zuccheri e delle proteine muscolari; dunque il GW1516 comporta il duplice effetto di fare perdere il grasso corporeo umano, utilizzandolo come fonte di energia, senza far perdere massa muscolare. 

Ma non è tutto. 

L'assunzione del GW1516 combinata con la pillola di AICAR, comporta un aumento del 44% della resistenza alla fatica, rispetto ai valori già elevati derivanti dall'assunzione solo del GW1516 ! E' stato accertato che l'AICAR, che attiva la proteina chinasi attivata da AMP (AMIK), stimola l'assorbimento di glucosio da parte delle cellule muscolari scheletriche. 

L'AICAR che comporta di contro un aumento dell'acido lattico ed è molto costoso, è stata utilizzata in studi clinici dal 1980 "per il trattamento di riperfusione ischemica, una rara complicanza della chirurgia di bypass coronarico che si verifica quando il flusso di sangue ripristinato alle arterie precedentemente danneggiati provoca infiammazione e danni tessuto cardiaco”.

 

Mentre la sperimentazione umana del GW1516 è stata limitata, e l'uso clinico non è stato autorizzato. L'AICAR e il GW1516 sono classificate dalla WADA come sostanze vietate: il GW1516 come un agonista PPAR-delta e AICAR come AMPK asse di agonista PPAR.delta. 

 

Attualmente le autorità anti-doping hanno un test per rilevare il GW1516, il quale è relativamente facile da trovare nelle urine, non essendo una sostanza presente naturalmente nel corpo. Inoltre, la ricerca clinica dimostra che il farmaco è rilevabile fino a 40 giorni dopo una singola dose. 

 

 

(ndr)

 

Il GW1516 è anche conosciuto con ni seguenti nomi e sigle: GW501516 (che è quella del progetto principale), GW501,516, GSK 516, e Endurobol

 

 

 

 

La lista delle sostanze proibite dalla Wada nel 2014: clicca qui

 

 

 

 

 

 

La struttura molecolare del GW 501516 (o GW1516)